К этой группе принадлежат антибиотики, получаемые из культур лучистого гриба Streptomyces mediterranei, и ряд полусинтетических соединений, созданных путем модификации природных рифамицинов. Это антибиотики широкого спектра действия, обладающие бактериостатическими и бактерицидными свойствами. Рафимицины активны против грамположительных кокков, микобактерий туберкулеза и лепры, против некоторых грамотрицательных микроорганизмов, каких как кишечная палочка, индолпозитивный и индолнегативный протеус, клебсиелла. На некоторые штаммы грамотрицательных бактерий они действуют только в больших дозах.
К рифамицинам чувствительны штаммы золотистого стрептококка, резистентные к пенициллину. Рифамицин действует на пролиферирующих возбудителей бактерицидно, причем его минимальная бактерицид, ная концентрация практически равна минимально подавляющей концентрации. Характерной особенностью антибиотика является быстрое развитие устойчивости к нему микробов, особенно у стафилококков, менингококков.
Рифамицины связываются с ДНКзависимой и РНКзависимой полимеразами. В результате этого происходит образование стабильного ферментлекарственного комплекса, что приводит к угнетению синтеза всех форм мРНК и синтеза белка с последующим нарушением метаболизма в бактериальной клетке и ее гибели. На ДНКзависимые и РНКзависимые полимеразы в эукариотических клетках рифамицины не влияют, что и обусловливает их избирательное действие на бактерии. В то же время антибактериальное действие отмечается как на внутриклеточные, так и внеклеточные бактерии.
Рифамицины способны вызывать индукцию микросомальных ферментов и тем самым ускоряют метаболизм ряда лекарств из организма.
Показаниями к его применению являются различные формы туберкулезной инфекции, инфекции, вызываемые беталактамазрезистентными стафилококками, остеомиелит, пневмонии, лепра, гонорея, различные формы отитов, заболевания желчевыводящих путей, стафилококковый эндокардит и сепсис.
Рифаксимин — производное рифампицина. Обладает широким спектром антимикробного действия. Не адсорбируется при нанесении на кожу и при приеме внутрь. В основном препарат предназначен для приема внутрь при бактериальных кишечных инфекциях (острых и хронических), диарее, для профилактики инфекционных осложнений при операциях на желудочнокишечном тракте. Местно антибиотик используется для лечения контагиозных импетиго, опрелостей, фолликулитов, фурункулеза, гидраденита и других кожных бактериальных инфекций.
Используется рифабутин в основном при лечении туберкулеза легких, MAIC — инфекции у больных с синдромом приобретенного иммунодефицита.