Эти препараты, в отличие от биосинтетических пенициллинов, обладают следующими свойствами:
— устойчивы к действию беталактамазы;
— кислотоустойчивы, что позволят применять их перорально.
Полусинтетические пенициллины получают химическим путем при ацетилировании 6аминопенициллановой кислоты (ядра молекулы бензилпенициллина), что обеспечивает пространственную защиту молекулы антибиотика от действия беталактамазы (пенициллиназы), разрушающей беталактамное кольцо молекулы бензилпенициллина с образованием фрагментов, лишенных антимикробной активности.
Препараты оксациллин, клоксациллин, диклоксациллин и нафциллин назначаются через рот по 0,25— 0,5 г каждые 4—6 часов для лечения стафилококковых инфекций средней тяжести. Все эти препараты сравнительно кислотоустойчивы и хорошо всасываются из кишечника. Попадая в кровь, на 95—98% связываются с белками. Прием пищи не влияет на всасывание полусинтетических антибиотиков, но все же их рекомендуется применять за 1 час до или через час после приема пищи.
При серьезных системных инфекциях, вызываемых стафилококками, нафциллин вводится прерывисто, внутривенно в дозе 1—2 г каждые 2—4 часа.
Мециллинамы — мециллинам, пивмециллинам — весьма эффективны против грамотрицательных микроорганизмов и по спектру действия близки к ампициллину. В то же время они совершенно не оказывают действие на синегнойную палочку.
Для повышения устойчивости к действию беталактамаз карбенициллин, карфециллин, мезлоциллин, тикарциллин применяют совместно с ингибиторами беталактамаз, такими, как клавулановая кислота (клавулан), сулъбактам, тазобактам.
Азлоциллин, пиперациллин получены в результате модификации боковой цепочки молекулы ампициллина и введения мочевины, поэтому их относят к уреидопенициллинам. Оба антибиотика эффективны против большинства грамотрицательных, некоторых грамположительных микроорганизмов, облигатных анаэробов, бактероидов и клостридий.
Препараты вводятся внутримышечно или внутривенно. Обычная доза пиперациллина — 6,0 — 18,0 г в день и назначается от 3х до 6ти раз. Азлоциллин назначается в дозе по 2,0—4,0 г в день до 4х раз.
