Мембраны всех живых клеток от бактерий и до животных клеток состоят из сходных компонентов. Исключением являются клеточные мембраны бактерий, в которых отсутствуют стерины. Мембраны грибов и растений содержат зимостерин и эргостерин, а мембраны млекопитающих содержат холестерин.
Антибиотики, действие которых направлено на КЛРточные мембраны, делятся на нарушающие надмолекулярную структуру клеточной мембраны и высвобождающие внутриклеточные вещества, вызывающие аномальное накопление ионов внутри клетки.
Основной механизм действия антибиотиков, нарушающих структуру клеточной мембраны, связывают с наличием липофильных и гидрофильных участков в их химической формуле. Эти антибиотики способны встраиваться между липидами и белками мембранных структур и при этом необратимо изменяют их (полимиксин, колистин, циркулин).
Другой механизм действия связан со способностью антибиотиков полиеновой структуры связываться со стеринами клеточных мембран (нистатин, амфотерицин В) и вызывать необратимые изменения в структуре клеточных мембран.
Линейные пептидные антибиотики грамицидины и циклический пептидный антибиотик аламетицин способны включаться в структуру клеточной мембраны и приводят к выходу катионов из клетки, что и обусловливает гибель микроорганизмов.