Антибиотики

Тетрациклины — это большая группа антибиотиков широкого спектр действия с общей структурой и активностью. До недавнего времени они считались наиболее важными для клиники. Все препараты данной группы сходны между собой по химической структуре, в основе которой лежит конденсированная четырехциклическая система, названная тетрациклином.  

Ингибиторы матричной функции ДНК связывают ся с нуклеиновой кислотой самых разных клеток (бактерий, грибов, высших организмов), что приводит к угнетению синтеза не только ДНК, но и РНК. Такое неспецифическое действие приводит к подавлению роста любых клеток, в которые эти антибиотики способны проникать.  

Продуцентами антибиотиков этой группы являются микроорганизмы из рода Bacillus. Антибиотикигеолипептиды были открыты и описаны в 1947 году. В химическом отношении это простые пептиды с молекулярной массой около 1000 Дальтон с поверхностно активными липофильными и липофобными группами внутри молекулы.  

К этой группе принадлежат антибиотики, получаемые из культур лучистого гриба Streptomyces mediterranei, и ряд полусинтетических соединений, созданных путем модификации природных рифамицинов. Это антибиотики широкого спектра действия, обладающие бактериостатическими и бактерицидными свойствами.  

В задачу настоящего пособия входит рассмотрение вопросов химиотерапии инфекционных заболеваний, в связи с чем будет дана характеристика тех антибиотиков, которые активны в отношении возбудителей инфекционных заболеваний.  

Тетрациклины легко образуют хелатные соединения с 2х и 3х валентными ионами металлов, такими как кальций, магний, железо, алюминий. Образующиеся при этом нерастворимые комплексы нарушают процессы всасывания антибиотика из желудочнокишечного тракта. Тетрациклины не рекомендуется назначать одновременно с молоком, препаратами железа, антацидами.  

К этой группе относятся родственные антибиотики, содержащие в своей структуре макроциклическое лактонное кольцо, гликозидно связанное с одним или несколькими углеводными остатками. Прототипом этой группы антибиотиков явился эритромицин, полученный в 1952 году.  

В последние годы при проведении антибиотикотерапии возникли две большие проблемы: возрастание частоты выделения антибиотикорезистентных штаммов и постоянное внедрение в медицинскую практику новых антибиотиков и их новых лекарственных форм, активных в отношении таких возбудителей.  

Полусинтетические пенициллины получают химическим путем при ацетилировании 6аминопенициллановой кислоты (ядра молекулы бензилпенициллина), что обеспечивает пространственную защиту молекулы антибиотика от действия беталактамазы (пенициллиназы),  

Особенностью антибиотиков этой группы является высокая избирательность и бактерицидная активность в отношении грамположительных кокков, в том числе и пенициллинорезистентных штаммов.  

В группу цефалоспоринов входит ряд природных и полусинтетических антибиотиков. По своей химической структуре они напоминают пенициллины, но ядром их молекулы является 6лактамная дигидротиазиновая кольцевая система, названная 7аминоцефалоспорановой кислотой.  

В настоящее время, согласно литературным данным, нет единой общепринятой классификации антибиотиков. На наш взгляд, необходимо базироваться на классической отечественной литературе и мнении крупнейших ученых в области антибиотикотерапии.  

Хлорамфеникол впервые был выделен из культуры бактерий Streptomyces venezuelae и описан в 1947 году. В 1949 году был проведен химический синтез хлорамфеникола. На сегодня этот антибиотик производится в промышленных масштабах путем химического синтеза, а не биосинтеза. Одновременно он является единственным представителем этого химического класса.  

Фузидиннатрия — антибиотик, получаемый из культуры особого штамма Fusidium coccineum, был открыт и изучен в 1962 году. В химическом отношении антибиотик имеет кольцо цилкопентапергидрофенантрена и относится к стероидным соединениям.  

Аминогликозиды применяются довольно широко против инфекций, вызванных грамотрицательными бактериями, или когда имеется подозрение на сепсис. При лечении бактериемии или эндокардитов, вызванных фекальными стрептококками, или другими грамотрицательными бактериями аминогликозиды